2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0122
    Topiramate

    托吡酯

    		Activator ≥98.0%
    Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate
  • HY-B0696A
    Tiagabine hydrochloride

    盐酸噻加宾

    		Inhibitor 99.44%
    Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。
    Tiagabine hydrochloride
  • HY-N0067S
    γ-Aminobutyric acid-d6

    γ-氨基丁酸 d6

    		Agonist 99.90%
    γ-Aminobutyric acid-d6 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
    γ-Aminobutyric acid-d<sub>6</sub>
  • HY-113320
    Etiocholanolone

    本胆烷醇酮

    		Modulator 99.31%
    Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类?GABAA?receptor 正向变构调节剂。
    Etiocholanolone
  • HY-100813
    Saclofen Antagonist 99.87%
    Saclofen 是一种可口服的竞争性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 7.8 μM，但对 GABAB1b 和 GABAB2 异二聚体重组受体的拮抗作用较弱。Saclofen 能够抑制 baclofen (HY-B007) 与大鼠小脑膜的结合，并阻断 baclofen 引起的昼夜节律相位变化，还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen
  • HY-B1122
    L-Cycloserine

    L-环丝氨酸

    		Inhibitor 99.44%
    L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性，并抑制小鼠脑内脑苷合成。
    L-Cycloserine
  • HY-10232
    THIP Antagonist 99.93%
    THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
    THIP
  • HY-N0659
    Jujuboside A

    酸枣仁皂苷 A

    		Agonist 99.88%
    Jujuboside A是从中药酸枣仁中提取的糖苷,可以用于失眠和焦虑症状的相关研究。
    Jujuboside A
  • HY-17354
    (R)-Baclofen

    (R)-巴氯芬

    		Agonist 98.87%
    (R)-Baclofen (Arbaclofen) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
    (R)-Baclofen
  • HY-103504
    (S)-SNAP5114 Inhibitor 98.16%
    (S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。
    (S)-SNAP5114
  • HY-N0042
    Ginsenoside Rc

    人参皂苷 Rc

    		Agonist ≥98.0%
    Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一，Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
    Ginsenoside Rc
  • HY-B1240
    Droperidol

    氟哌啶

    		Inhibitor 99.90%
    Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
    Droperidol
  • HY-B0799
    Dihydroergotoxine mesylate

    甲磺酸二氢麦角碱

    		Modulator 99.88%
    Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物，对GABAA受体高结合活性。
    Dihydroergotoxine mesylate
  • HY-108689
    Broflanilide

    氟苯双酰胺

    		Antagonist 99.36%
    Broflanilide 是一种杀虫剂，可以分解成 Desmethyl-Broflanilide，为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50 值为 1.3 nM。
    Broflanilide
  • HY-N2079
    (-)-Securinine

    一叶秋碱

    		Antagonist 99.93%
    (-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱，也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
    (-)-Securinine
  • HY-129105
    Clomethiazole

    氯美噻唑

    		Agonist 99.75%
    Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Clomethiazole
  • HY-103530
    CGP35348 Antagonist ≥98.0%
    CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂，EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
    CGP35348
  • HY-B1671
    (+)-Kavain 99.98%
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
    (+)-Kavain
  • HY-16974
    Afoxolaner

    阿福拉纳

    		Inhibitor 99.95%
    Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
    Afoxolaner
  • HY-116564
    Lotilaner

    洛替拉纳

    		Antagonist 99.84%
    Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
    Lotilaner
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